Фенитоин (Дифенин, Дилантин, Phenytoin)

Препарат, использующийся при лечении эпилепсии, главным образом, при больших судорожных припадках.

Препарат оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Одновременно устраняет суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов и во время наркоза. Тератогенен. Легко всасывается при приёме внутрь. От 70 до 90% фенитоина связывается с белками плазмы крови. Менее 5% выделяется в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения от 9 до 14 часов при внутривенном введении и до 24 часов при пероральном применении. Ингибируется изониазидом, хлорамфениколом, дикумаролом, варфарином, дисульфирамом и амиодароном. Тиоридазин и имипрамин могут повышать концентрацию фенитоина в плазме крови. Более быстрый метаболизм индуцируется карбамазепином, клоназепамом, фенобарбиталом, рифампином и алкоголем. Салицилаты, фенилбутазон и сульфонилмочевина конкурируют с фенитоином за связывание с белками сыворотки крови.

Конечный результат - снижение общей сывороточной концентрации фенитоина и отсутствие изменений в концентрации свободного фенитоина и фармакологического эффекта. Вальпроат натрия выделяет фенитоин из связей с белком и ингибирует его метаболизм. Антациды и сукралфат могут понижать биодоступность фенитоина.